| АМФОТЕРИЦИН В (Amphotericinum B).
Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Strepomyces nodosus.
Синонимы: Amfostat, Amphotericin В, Fungilin, Fundizone, Saramycetin,
Vencidin и остальных.
Относится к группе полиеновых антибиотиков.
Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в
воде и спирте. Гигроскопичен. Чувствителен к свету и высокой температуре.
Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.
Содержит не менее 750 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого амфотерицина В.
Средство эффективен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей
всевозможных заболеваний. Характерной особенностью амфотерицина В по сравнению
с другими современными противогрибковыми препаратами вероятно также может еще быть его эффективность при глубоких и системных микозах. Он эффективен при ряде грибковых
заболеваний, не поддающихся лечению другими противогрибковыми препаратами:
бластомикозе, криптококкозе, кокцидиоидозе, гистоплазмозе, плесневых микозах и остальных., а еще также при хронических и гранулематозных диссеминированных
видах кандидоза.
используют средство внутривенно, ингаляционно и местно (в виде мази).
При введении в желудочно-кишечный тракт он практически не всасывается.
При внутривенном введении средство эффективен, но токсичен и должен применяться только по показаниям при точном соблюдении дозировки. Несмотря
на высокую токсичность и опасность побочного действия, амфотерицин В применяется в ряде случаев в связи с его большой эффективностью.
Для внутривенных вливаний средство выпускается в виде специальной лекарственной формы - амфотерицин В для внутривенного введения
(Amphotericinum B рго injectione intravenosa) во флаконах, содержащих
50 000 ЕД (0,0694 г) амфотерицина В (в комплексе с дезоксихолатом натрия
и фосфатным буфером).
Лекарственная форма для инфекций (аморфный порошок или пористая масса
желтого цвета) растворяется в 5 % растворе глюкозы и в воде с образованием
коллоидной системы.
Жидкость для внутривенных введений готовят непосредственно перед применением. Содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В) растворяют в 10 мл
стерильной воды для инъекций (проколов пробку стерильной иглой со шприцем),
жидкость из флакона набирают в шприц и вливают во флакон, содержащий 450 мл
стерильного 5 % раствора глюкозы. Вводят капельным методом в течение
4 - 6 ч. Жидкость при его приготовлении и введении не должен подвергаться
действию яркого света.
Дозу амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально
из расчета 25О ЕД/кг (указанный жидкость содержит 122 ЕД в 1 мл).
До начала введения препарата в этой дозе впускают предварительно
100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при
хорошей переносимости, отсутствии побочных явлений и при необходимости, доза
вероятно также может еще быть повышена до 1000 ЕД/кг.
Вводят средство через сутки или 2 раза в неделю (опасность кумуляции), в
некоторых ситуациях 1 - 2 раза в неделю.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и локализации процесса,
длительности заболевания и т.д. Обычно лечение продолжается 4 - 8 нед.
Слишком раннее прекращение лечения вероятно может привести к рецидивам. Общая
доза препарата на курс лечения для взрослых составляет
1 500 000 - 2 000 000 ЕД.
Для вливаний используют свежеприготовленные растворы. Неиспользованный жидкость хранению не подлежит. В случае помутнения или появления осадка
жидкость к применению не пригоден. В качестве растворителя должен применяться только жидкость глюкозы, прилагаемый к препарату.
Детям дают в следующих дозах (ЕД/кг):
Возраст 1 - 5-е 6 - 10-е 11 -15-е 16 - 20-е
годы вливание вливание вливание вливание
1 - 3 75 - 150 100 - 250 150 - 350 175 - 400
4 - 7 100 - 200 15О - 300 175 - 400 200 - 500
8 - 12 125 - 250 175 - 350 200 - 450 225 - 600
13 - 18 150 - 300 200 - 400 225 - 500 250 - 700
Через каждые 5 дней введения делают перерыв на 2 дня. После 20 инъекций
делают 7 - 1О - дневный перерыв. Курс лечения повторяют с интервалом 1 мес.
При неудовлетворительной переносимости суточные и курсовые дозы амфотерицина В снижают и увеличивают перерывы между вливаниями.
Ингаляционно амфотерицин В используют в ситуациях преимущественной локализации микозов в легких и верхних дыхательных путях, а еще также при невозможности внутривенного введения препарата.
Жидкость для ингаляций готовят непосредственно перед употреблением из
расчета 50 000 ЕД (содержимое одного флакона) в 10 мл стерильной воды для
инъекций. Ингаляции проводят 1 - 2 раза в сутки; продолжительность ингаляции 15 - 20 мин; на одну ингаляцию используют 50 000 ЕД (для взрослого).
При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу
уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Курс лечения 10 - 14 дней. При необходимости дают повторный курс после 7 - 1О-дневного перерыва. Неиспользованный жидкость для ингаляций вероятно также может еще быть применен в течение 24 ч при хранении в холодильнике.
Мазь амфотерицина В (В 1 г содержится 30 000 ЕД) наносят тонким слоем
на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки. Курс лечения не менее 10 дней.
При внутривенном использовании амфотерицина В, относительно часто возникают побочные действия препарата: тошнота, рвота, диарея, озноб, температурные реакции,
головная боль, нарушения электролитного состава крови, изменения электрокардиограммы. При необходимости дают жаропонижающие (салицилаты),
антигистаминные препараты, витамины комплекса В, аскорбиновую кислоту и остальных.
Наиболее серьезными осложнениями вероятно смогут быть нефротоксический эффект и
гипокалиемия. У некоторых болеющих развивается анемия. Немного вероятно появление
флебитов в месте инъекции.
Лечение амфотерицином В должно проводиться под тщательным врачебным
наблюдением. Необходимо следить за общим состоянием больного, массой его
тела, исследовать систематически кровь, мочу, определять функцинональное
состояние почек и печени. Если побочные действия препарата после вливания сильно выражены, необходимо сделать перерыв в лечении, снизить дозу, увеличить перерывы между вливаниями. В случае появления анемии средство отменяют,
дают препараты железа.
При ингаляции раствора амфотерицина В возможны першение в горле, кашель,
насморк, повышение температуры тела. Ингаляции лучше переносятся при добавлении к раствору 10 - 15 капель глицерина. Больным с наклонностью к
бронхиолоспазмам можно предварительно назначать бронхолитические средства.
Средство противопоказан при болезнях почек, печени, кроветворной
системы, сахарном диабете и в случае индивидуальной непереносимости.
Выпускаются: порошок в герметически укупоренных флаконах по 50 000 ЕД
в двух вариантах: а) для внутривенного введения - с приложением флакона
с растворителем (5 % жидкость глюкозы), б) для ингаляций - без растворителя; мазь в тубах.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре
от + 4 до + 6 С; мазь - при температуре не выше + 4 С.
Мазь амфотерицина В (Unguentum Amphotericini B 30 000 ЕД in 1,0). Мазь
на вазелиновой основе желтого цвета в тубах по 15 и З0 г. Содержит
30 000 ЕД в 1 г.
используют при грибковых болезнях кожи и слизистых оболочек. Наносят
тонким слоем 1 - 2 раза (до 4 раз) в сутки. Курс лечения в среднем 1О дней.
Хранение: при температуре не выше + 4 С.
| 
|
