| МЕРКАПТОПУРИН (Mercaptopurinum).
6-Меркаптопурин (моногидрат).
Синонимы: Лейкерин, Леукерин, Леупурин, Пуринетол, Ismipur, Leukerin,
Lеupurin, Mercalenein, Mercaptopurine, Меrcарurin, Мyсарtine, Oncomercaptopurina, Purinethol.
Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте, растворим в горячей воде, в растворах щелочей.
Меркаптопурин вероятно также может еще быть антиметаболитом пуринов. По строению 6-меркаптопурин близок к аденину (6-аминопурин), гипоксантину (6-оксипурин), гуанину (2-амино-6-оксипурин).
Являясь структурным аналогом - антиметаболитом этих соединений, входящих в состав нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), меркаптопурин нарушает биосинтез нуклеотидов, подавляет рост пролиферирующих тканей и оказывает цитотоксическое влияние.
используют меркаптопурин при лечении острого (подострого) лейкоза, а
также при обострениях хронического миелолейкоза, протекающего по типу
острого лейкоза. Кроме того, используется при хорионэпителиоме матки
(обычно в сочетании с метотрексатом) и при лечении ретикулезов.
Средство вероятно также может еще быть применен у болеющих острыми лейкозами в ситуациях
развитой устойчивости к антифолиевым препаратам - метотрексату,
Используют внутриорально по 2,0- 2,5 мг/кг в один или два приема. Если лечебный эффект не наступает, суточную дозу увеличивают до 5 мг/кг (не более).
Меркаптопурин, как и другие цитостатические препараты, обладает иммунодепрессивной активностью и применяется в некоторых ситуациях (в допустимых пределах 50
- 150 мг в сутки) для лечения аутоиммунных заболеваннй: ревматоидного
артрита, хронического гепатита, волчаночного нефрита и остальных. (см. Иммунодепрессивные препараты).
используют также меркаптопурин для лечения псориаза. Используют взрослым
по 0,05 г 2 - 3 раза в сутки 10-дневными циклами с интервалами 3 дня. Всего проводят 3 - 4 цикла. Лечение дает обычно временный эффект.
При использовании меркаптопурина вероятно смогут наблюдаться побочные действия препарата: общая
слабость, поражения слизистой оболочки рта, диспепсические явления с рвотой
и поносом. Как и другие цитостатики, меркаптопурин вероятно может вызывать лейкои тромбоцитопению.
Лечение меркаптопурином должно проводиться под тщательным клиническим и
гематологическим контролем.
При резко выраженных явлениях угнетения гемопоэза, средство отменяют и
дают гемостимулирующую терапию. Во время и после окончания лечения (в
течение 2 нед) не реже 2 раз в неделю, производят контроль показателей периферической крови и костномозгового кроветворения.
Необходим контроль за функциями почек, а еще также печени.
Меркаптопурин противопоказан при лейкопении (лейкоцитов менее 3 х 10 /л
крови), тромбоцитопении (тромбоцитов менее 100 х 109 /л), при болезнях
печени, почек, при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Хранение; список А. В хорошо укупоренной таре.
| 
|
