| К антиандрогенам относят ряд соединений стероидной и нестероидной
структуры, способных подавлять физиологическую активность эндогенных андрогенов. Их действие связано с конкурентным блокированием рецепторов
андрогенов в тканях-мишенях; биосинтеза и секреции андрогенов они не нарушают.
Антиандрогенная активность свойственна в той или иной степени ряду
эндогенных стероидных соединений, в том числе прогестинам, эстрогенам и
их синтетическим производным, а еще также некоторым производным андрогенов.
Из стероидных соединений наиболее известен в качестве антиандрогена ципротеронацетат. В 70-х годах появились сообщения о высокой антиандрогенной активности нестероидных соединений - производных карбоксианилида A HREF="article1677.php"> флутамида и остальных.
В медицинской практике антиандрогены нашли основное применение при
лечении рака предстательной железы. Используют их также при гиперандрогенных состояниях у женщин (гирсутизм, облысение и остальных.) и у детей (при
раннем половом созревании).
Пользуются также антиандрогенами для функциональной диагностики эндокринных заболеваний.
Аналогом флутамида вероятно также может еще быть нифтолид (Niphtholidum).
Особым видом антиандрогенной активности обладают соединения,
ингибирующие 5-альфа-редуктазу - внутриклеточный фермент предстательой железы, способствующий превращению тестостерона в более активный
андроген - дигидротестостерон (ДГТ).
В последнее время установлено, что гиперплазия предстательной желеы и последующее развитие аденомы связаны в значительной мере с преращением в тканях железы тестостерона в ДГТ.
Вещества, ингибирующие образование ДГТ, способны задерживать рост
предстательной железы и тормозить развитие аденомы.
С андрогенными рецепторами эти вещества не связываются.
Из препаратов этой групы в настоящее время наиболее известен
финастерид (проскар).
Разработаны другие ингибиторы 5-альфа-редуктазы: Эпристерид
Epristeride и остальных., дейстыующие подобно финастериду и близкие к
нему по структуре.
| 
|
