| ХЛОРОХИН (Chloroquine)
4-( 1 -Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат.
Отечественное название: Хингамин (Chingaminum).
Синонимы: Делагил, Резохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Aviochlor,
Bemephate, Chiorochin, Chloroquine diphosphate, Delagil, Gontochin, Imagon,
Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Xivaquine, Quinachlor, Resochin,
Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin и остальных.
Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический пороок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Водые растворы (рН 3,5-4,5) стерилизуют при +115oС в течение 30 мин.
Хлорохин (хингамин) вероятно также может еще быть одним из наиболее эффективных и широко
применяемых противомалярийных препаратов.
Средство вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов
плазмодиев. Действует также гамонтоцидно. Средство хорошо и быстро
всасывается и медленно выделяется из организма.
используют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химипрофилактики.
Спектр действия хлорохина не ограничивается влиянием на малярийный
плазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых
кислот, активность некоторых ферментов, иммунологические процессы.
Средство широко используют при лечении коллагенозов (диффузные забоевания соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродерии и особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматривается
как один из базисных препаратов.
Средство обладает антиаритмической активностью: у болеющих с экстраистолией и пароксизмальной формой мерцательной аритмии способствут восстановлению синусового ритма. По характеру действия относится к
антиаритмикам I групы.
При лечении малярии дают хлорохин (хингамин) внутрь (после еды)
взрослым по 2,0- 2,5 a на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблети по 0,25 г), через 6-8 ч - 0,5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0,5 г в 1 прием. Дополнитеьно дают 0,5 г хлорохина в 1-й сутки лечения, преимущественно при
тропической малярии. При тропической малярии лечение вероятно может продолжаься 5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1 прием.
Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0,5 г, суточная
1,5 г.
Обычно средство принимают внутрь, однако при злокачественном течеии малярии лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая доа для взрослого 10 мл 5 % раствора; при необходимости повторяют инъекии с промежутком 6- 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл).
Внутривенно впускают только в особо сложных ситуациях: 10 мл 5% раствора
разводят в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора
натрия хлорида. Вводят в вену медленно.
После улучшения состояния больного прекращают инъекции и переходят
на прием препарата внутрь.
Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней необходиости; суточная доза не должна превышать 8,3 мг (5 мг основания препаата) на 1 кг массы тела; впускают в 2 приема с интервалом в несколько чаов.
Для профилактики дают хлорохин (хингамин) внутрь взрослым по
0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии; детям в соотетствии с возрастом в допустимых пределах, в которых средство дают во 2-й и 3-й
дни лечения малярии.
При лечении ревматоидного артрита дают по 0,25 г (1 таблетке) 1 раз в
сутки после ужина, за 2-3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект
наступает после 3-6 нед, а в маленькой вероятности 3-6 мес приема препарата: понемногу
утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность сустаов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением клиниеской картины снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации
белкового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белка
и остальных. Эффект более выражен при болезнях легкой и средней тяжести
с преобладанием экссудативных явлений и в меньшей степени - в тяжеых ситуациях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускореия и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать
хлорохин с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалиельными препаратами.
Полагают, что в основе терапевтического действия хлорохина при реватоидном артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественое влияние на метаболизм иммунокомпетентных клеток, а еще также на метаолизм соединительной ткани (Я. А. Сигидин). По сравнению с другими баисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и остальных.) хлорохин
(хингамин) считается менее эффективным.
Имеются также данные об эффективности хлорохина при болезни Бехерева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруонефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае.
При красной волчанке хлорохин более эффективен при подостром течеии с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении сисемной красной волчанки средство обычно менее эффективен; в этих слуаях его следует осторожно использовать в комплексе с гормональной тераией в период стихания острых проявлений болезни.
При подостром течении красной волчанки хлорохин дают в первые
10 дней по 0,25 г 2 раза в сутки (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г 1
раз в сутки (после ужина): всего на курс лечения принимают 70-100 таблеок (17,5-25 г). При остром течении системной красной волчанки хлорохин
комбинируют с гормональными препаратами: в первые 2-3 дня хлорохин
принимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей переносимоси) - по 0,5 г (2 таблетки) в сутки. Всего на курс 100-120 таблеток (25-30 г).
Весной для уменьшения явлений фотосенсибилизации хлорохин можно
назначать профилактически: сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в сутки,
затем 2-3 таблетки в неделю.
Имеются данные о лечении внутрикожными инъекциями 5 % раствора
хлорохина (делагила) дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов,
псориаза; жидкость вводили внутрикожно (обкалывание) по 1-3 мл 1 раз в
3-4 дня при псориазе и келоидных рубцах и 1 раз в 5-7 дней - при красной
волчанке; на курс 4-20 инъекций. Курсы (2-3) повторяли с 1 -2-месячным
перерывом. При болезненности добавляли 0,2-0,3 мл 2 % раствора новокана.
Местное лечение хлорохином (делагилом) в виде электрофореза в обасти суставов используют у болеющих ревматоидным артритом: 5 % раство (5 мл) разводят дистиллированной водой и впускают с отрицательного поюса, плотность тока 0,03 мА на 1 см2 длительность сеанса 15-20 мин.
На курс лечения 15-20 сеансов, по 1 сеансу в сутки.
В качестве антиаритмического средства в маленькой вероятности дают хлорохин
внутрь по 0,25 г 2-3 раза в сутки, понемногу уменьшая дозу до 0,25 г 1
раз в сутки. Внутривенно впускают для купирования аритмии в дозе 0,5 г (с
повторным введением 0,25 г).
Кратковременное применение хлорохина внутрь в терапевтических доах обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительом приеме вероятно появление дерматита (часто в виде красновато-филетовых папул, напоминающих красный лишай и расположенных на разибательной поверхности конечностей и туловище).
При появлении дерматита дозу уменьшают или отменяют средство. Моут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, в маленькой вероятности рвота, шум в
ушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят самостояельно.
Немного вероятно смогут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связи
с раздражением слизистой оболочки желудка): у некоторых болеющих - вреенное снижение массы тела. Возможны умеренная лейкопения, снижение
остроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице.
Большие дозы хлорохина вероятно смогут вызывать поражение печени,
дистрофические изменения миокарда, поседение волос, ретинопатию.
При лечении хлорохином необходимо проводить общие анализы крови и
мочи, следить за функцией печени и периодически осуществлять офтальологическое обследование.
При назначении хлорохина в комбинации с другими препаратами (салиилатами, кортикостероидами и остальных.) следует учитывать возможность усиения явлений поражения кожных покровов (дерматит).
При медленном парентеральном введении растворов хлорохина осложений не наблюдается, а быстрое внутривенное введение вероятно может вызвать
коллапс.
Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, диффузное поражеие почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов.
ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки по 0,25 г: порошок; 5 % жидкость в ампулах
по 5 мл.
ХРАНЕНИЕ: Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре,
предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном
от света месте.
| 
|
