| АМИНАЗИН (Aminazinum).
2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил) - фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini
hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin,
Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin,
Promactil, Propaphenin, Thorazine и остальных.
Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Очень легко растворим в воде.
Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию; рН 2,5 % раствора 3,5 - 5,5.
Стерилизацию водных растворов можно производить при + 100 С в течение
30 мин, однако их обычно не стерилизуют, так как они сами обладают бактерицидными свойствами.
Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с
растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).
Аминазин вероятно также может еще быть одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он
продолжает широко применяться в медицинской практике.
Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС вероятно также может еще быть относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным
и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах
вероятно может развиваться состояние сна.
Аминазин совсем немного увеличивает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы.
Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина немного увеличивается,
но в отдельных ситуациях аминазин вероятно может вызвать судорожные явления.
Средство оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту
(см. также Этаперазин).
Аминазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном
охлаждении организма. В отдельных ситуациях у болеющих при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.
Средство обладает также умеренными противовоспалительными свойствами,
уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Оказывает слабое антигистаминное действие.
Важным свойством аминазина вероятно также может еще быть его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Он уменьшает или
даже полностью устраняет повышение АД и другие эффекты, вызываемые адреналином и адреномиметическими веществами. Гипергликемический эффект адреналина аминазином не снимается. Сильно выражено центральное адренолитическое действие. Блокирующее влияние на холинорецепторы выражено относительно слабо. Средство оказывает сильное каталептогенное действие.
Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием
аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
Основными особенностями аминазина вероятно смогут быть его антипсихотическое действие и способность влиять на эмоциональную сферу человека. При помощи
аминазина удается купировать различные виды психомоторного возбуждения,
ослаблять или полностью купировать бред и галлюцинации, уменьшать или
снимать страх, тревогу, напряжение у болеющих психозами и неврозами.
В психиатрической практике аминазин используют при всевозможных состояниях психомоторного возбуждения у болеющих шизофренией (галлюцинаторнобредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических
параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у болеющих маниакально-депрессивным психозом, при психотических
расстройствах у болеющих эпилепсией, при ажитированной депрессии у болеющих
пресенильным, маниакально-депрессивным психозом, а еще также при других психических болезнях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, боязнью,
бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.
Аминазин можно использовать как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и остальных.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению
с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и остальных.) вероятно также может еще быть выраженный
седативный эффект.
В неврологической практике аминазин дают также при болезнях,
сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсулъта и
др.). В редких случаях используют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно
или внутримышечно. Следует учитывать, что у болеющих эпилепсией аминазин
вероятно может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он совсем немного увеличивает действие последних.
Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами
при упорной бессоннице.
Как противорвотное средство в маленькой вероятности используют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике - при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В
клинике кожных болезней вероятно также может еще быть использован при зудящих дерматозах и
других болезнях.
В анестезиологической практике аминазином ранее широко пользовались
для премедикации и потенцированного наркоза. Усиление аминазином действия
наркотиков и анальгетиков позволяет значительно уменьшить их дозу; он
совсем немного увеличивает также действие мышечных релаксантов. При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин
используют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами
(так называемые литические смеси).
Литические смеси содержат наряду с аминазином противогистаминные препараты (дипразин, димедрол и др), анальгетики (промедол или др.), например: аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл, дипразина 2,5 % раствора 2 мл,
промедола 2 % раствора 1 мл или аминазина 2,5 % раствора 1 - 2 мл,
димедрола 2 % раствора 2 мл, промедола 2 % раствора 2 мл. Смеси эти
впускают внутримышечно или внутривенно.
В последнее время в анестезиологической практике чаще пользуются смесями, содержащими дроперидол (см.) в сочетании с анальгетиками и другими
нейротропными препаратами. Однако литические смеси, содержащие аминазин,
значения не потеряли.
Используют аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). При парентеральном введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее. Внутрь средство рекомендуется использовать после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству
раствора аминазина добавляют 2 - 5 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина
или изотонического раствора натрия хлорида. Жидкость впускают глубоко в
мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более
3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10 - 20 мл 5 % (в маленькой вероятности 20 - 40 %) раствора
глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, впускают медленно
(в течение 5 мин).
Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и
состояния больного. Наиболее удобным и распространенным вероятно также может еще быть прием
аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно
0,025 - 0,075 г в сутки (в 1 - 2 - 3 приема), затем ее понемногу увеличивают до суточной дозы 0,3 - 0,6 г. В отдельных ситуациях суточная доза
при приеме внутрь достигает 0,7 -1 г (особенно у болеющих с хроническим
течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при
лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и
ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать
1 - 1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению
другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее
время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.
При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна
превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который вероятно может продолжаться от
3 - 4 нед до 3 - 4 мес и дольше, дозу понемногу понижают на 0,025 0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания дают
длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная
доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1 - 0,15 г. С
целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25 - 50 мг) аминазина
разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы).
Вводят медленно.
При острых алкогольных психозах дают 0,2 - 0,4 г аминазина в
сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно
впускают 0,05 - 0,075 г чаще в сочетании с левомепромазином).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г;
внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая О,1 г,
суточная 0,25 г.
Детям аминазин дают в меньших дозах; в зависимости от возраста
от 0,01 - 0,02 до 0,15 - 0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным
- до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний
аминазин дают в более низких дозах, чем в психиатрической практике
(по 0,025 г 3 - 4 раза в сутки взрослым; детям старшего возраста - по
0,01 г на прием).
При лечении аминазином вероятно смогут наблюдаться побочные действия препарата, связанные с местным и резорбтивным действием его. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки вероятно может вызвать раздражение
тканей; введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных
инфильтратов; при введении в вену вероятно повреждение эндотелия. Во
избежание этих явлений растворы аминазина разводят растворами новокаина,
глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида.
Парентеральное введение аминазина вероятно может вызвать резкое понижение АД.
Гипотензия вероятно может развиваться и при пероральном использовании препарата, особенно у болеющих с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в
уменьшенных дозах.
После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа
(1,5 - 2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
После приема аминазина вероятно смогут наблюдаться аллергические проявления на
коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а еще также фотосенсибилизация кожи.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с тормозящим влиянием аминазина на моторику желудочно-кишечного тракта и секрецию
желудочного сока рекомендуется при назначении препарата больным с атонией
кишечника и ахилией давать одновременно желудочный сок или соляную кислоту
и следить за диетой и функцией желудочно-кишечного тракта.
Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи.
В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы
после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата
(0,5 - 1,5 г в сутки).
При использовании аминазина относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. В редких случаях наблюдается длительная последующая депрессия. Для
уменьшения явлений депрессии используют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются при понижении дозы; их можно также
уменьшить или купировать одновременным назначением циклодола, тропацина
или других холинолитических средств, применяемых для лечения паркинсонизма. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей дают
антиаллергические средства или отменяют лечение.
Аминазин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит,
гемолитическая желтуха и остальных.), почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных болезнях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, а еще также больным в поздних стадиях бронхоэктатической
болезни. Относительными противопоказаниями вероятно смогут быть желчнокаменная,
мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин
внутрь (впускают внутримышечно). Не дают аминазин (а еще также другие
фенотиазиновые препараты) людям, находящимся в коматозном состоянии, в
том числе в ситуациях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Следует контролировать картину крови, включая определение индекса
протромбина, исследовать функции почек, а еще также печени. Нельзя использовать аминазин
для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать
аминазин беременным.
Выпускаются: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г 2,5 % жидкость в ампулах
по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей (Tabulettae aminazini 0,01 obductae
pro infantibus) в банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками,
залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и
ампулы - в защищенном от света месте.
Rp.: Dragee Aminazini 0,025 N. ЗО
D. S. По 1 драже 3 раза в сутки
после еды
Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in аmрull.
S. Для внутримышечных инъекций;
развести в 5 мл 0,5 % раствора новокаина
Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml
D.t. d. N.6 in ampull.
S. Для внутривенных вливаний по 1-2 мл;
предварительно развести в 20 мл
5 % раствора глюкозы
| 
|
