| АМИТРИПТИЛИН (Amitriptylinum).
5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен.
Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum):
Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress,
Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron,
Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex,
Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol,
Tryptizol и остальных.
Амитриптилин, подобно имипрамину, вероятно также может еще быть одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению есть отличия от
имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической
системы заменен атомом углерода.
вероятно также может еще быть ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных
моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и остальных. Ингибирования МАО не может вызывать.
Характерна значительная холинолитическая активность.
Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным
седативным действием.
используют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию
и собственно депрессивные проявления.
Не может вызывать обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной
симптоматики, что вероятно при использовании антидепрессантов-стимуляторов
(имипрамина и остальных.).
Используют внутриорально, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после
еды), начиная с 0,05 - 0,075 г (50 - 75 мг) в сутки, затем дозу понемногу увеличивают на 0,025 - 0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15 - 0,25 г (150 - 250 мг)
на 3 - 4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу понемногу снижают. При сложных депрессиях дают до
300 мг (и более) в сутки.
При сложных депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02 - 0,04 г
(20 - 40 мг) 3 - 4 раза в сутки. Инъекции понемногу заменяют приемом
препарата внутрь.
Пожилым больным средство дают в меньших дозах; детям уменьшают
дозы в соответствии с возрастом.
Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине
при депрессивных и невротических состояниях. Используют внутриорально в относительно малых дозах (0,0125 - 0,00625 г = 1/2 - 1/4 таблетки).
Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его дают на протяжении всего дня,
в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического
эффекта при приеме амитриптилина вероятно смогут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а еще также
сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллегрия,
нарушение сердечного ритма.
Амитриптилин как средство с выраженной холинолитической активностью
противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии
мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами
моноаминоксидазы.
Выпускаются: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1 % жидкость в ампулах по
2 мл (20 мг).
Хранение: список Б.
|
|