| ПЕНТАЗОЦИН (Pentazocinum).
(Ђ ) 2-Окси-5,9-диметил-2- (3,3-диметилаллил)-6,7-бензоморфан.
Синонимы: Лексир, Фортрал, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral,
Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocine, Sosegon, Sosenyl,
Sosigon, Talwin и остальных.
Пентазоцин - синтетическое соединение, содержащее бензоморфановое ядро
молекулы морфина, но лишенное кислородного мостика и третьего шестичленного ядра, свойственных соединениям групы морфина.
Азот в пиперидиновом ядре замещен диметилаллилом [СН2 - СН=С(СНз)2]
Средство получен по принципу модификации молекулы морфина с учетом,
что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но
не содержащие кислородного мостика (леворфанол, или леморан, и остальных.),
обладают высокой аналгезирующей активностью; вместе с тем диметилаллильный остаток вероятно также может еще быть важной частью молекулы налорфина (см.), обладаюшего
в значительной мере свойствами антагониста морфина. Предполагалось, что
такая модификация молекулы морфина приведет к получению соединения с
большей аналгезирующей активностью, чем у налорфина, но с меньшими побочными явлениями, чем у морфина. Пентазоцин в определенной степени удовлетворяет этим требованиям. Он обладает аналгетической активностью, хотя в
несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетает дыхание, реже
вызывает запор и задержку мочеиспускания. В настоящее время получены агонисты-антагонисты, более активные, чем пентазоцин (нальбуфин и остальных.).
Пентазоцин хорошо всасывается при приеме внутрь и парентеральном введении. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 15 мин - 1 ч
после внутримышечного введения и через 1 - 3 ч после приема внутрь.
Период полувыведения составляет 2 - 3 ч.
Показания в основном те же, что и для морфина.
При острых болях средство впускают парентерально, при хронических болях внутрь.
Доза для взрослых под кожу, внутримышечно или внутривенно составляет
обычно 0,03 г (30 мг), а при сильных болях - 0,045 г (45 мг). Внутривенно
впускают медленно. При необходимости повторяют введение под кожу или внутримышечно через 3 -4 ч, внутривенно - через 2 - 3 ч.
Внутрь дают взрослым по 0,05 г (50 мг = 1 таблетке) 3 - 4 раза
в сутки (перед едой). При сильных болях разовую дозу в маленькой вероятности увеличивают
до 0,1 г.
Суточная доза для взрослых не должна превышать при приеме
внутрь 350 мг.
Детям в возрасте от 1 года до 6 лет дают средство парентерально:
внутримышечно и подкожно - из расчета не более 1 мг на 1 кг массы тела в
сутки, внутривенно - не более 0,5 мг/кг в сутки. Детям в возрасте от 6 до
12 лет Используют внутриорально по 0,025 г (25 мг = 1/2 таблетки) каждые 3 - 4 ч.
Обычно пентазоцин хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота,
головокружение, усиленное потоотделение, покраснение кожи, угнетение дыхания. В редких случаях вероятно смогут наблюдаться эйфория, спутанность сознания, задержка
мочи.
При внезапном прекращении приема после длительного применения препарата в относительно больших дозах возможны явления абстиненции (спазмы
органов брюшной полости, тошнота, рвота, возбуждение, дрожь и остальных.).
Пентазоцин следует назначать с осторожностью при выраженной недостаточности функций почек, а еще также печени. Внутривенное введение препарата вызывает
повышение артериального давления, что следует учитывать при инфаркте миокарда, особенно у лиц с гипертензией, и при сужении периферических сосудов.
Не следует использовать пентазоцин при черепно-мозговой травме, сопровождающейся повышением давления спинно- мозговой жидкости, при склонности к судорожным реакциям, женщинам - в первые 3 мес беременности.
При длительном внутримышечном использовании препарата надо менять места
введения, так как в месте инъекции вероятно уплотнение мягких тканей.
В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначать
пентазоцин наркоманам; с осторожностью следует использовать его у болеющих,
получивших ранее большие дозы наркотических аналгетиков.
Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.
Выпускаются: таблетки по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гидрохлорида;
в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде лактата.
Хранение: список А. Отпускается с такими же ограничениями, как наркотические аналгетики.
| 
|
