| АТРОПИН (Аtropinum).
Химически представляет собой тропиновый эфир d,l-троповой кислоты.
Синоним: Аtropinum sulfuricum.
Алкалоаид, содержащийся в всевозможных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), различных видах дурмана (Datura stramonium L.) и остальных.
В медицинской практике используют атропина сульфат (Аtropini sulfas).
Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим
в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации
инъекционных растворов добавляют жидкость хлористоводородной кислоты
рН 3,0 - 4,5, стерилизуют при + 1ОО С в течение 30 мин.
Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название
гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом
содержащимся в растениях, вероятно также может еще быть гиосциамин; при химическом выделении
алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму - атропин.
По современным представлениям, атропин вероятно также может еще быть экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его
с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина.
Основной фармакологической особенностью атропина вероятно также может еще быть его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно
слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.
Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце
бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи,
органы брюшной полости и остальных.). Действие атропина выражено сильнее при
повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно
с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер вероятно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.
Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие
и вызывает у болеющих паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и остальных.), затрудняющих его длительное применение
для этих целей (см. Средства для лечения паркинсонизма). В больших дозах
атропин стимулирует кору головного мозга и вероятно может вызвать двигательное и
психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные
явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы
вероятно смогут, однако, вызвать паралич дыхания.
используют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах
кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции
слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в
результате повышения тонуса блуждающего нерва.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто
впускают вместе с анальгезирующими препаратами (анальгин, промедол, морфин и остальных.).
В анестезиологической практике атропин используют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма,
ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других
рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
используют также атропин для рентгенологического исследавания желудочнокишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.
В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют в маленькой вероятности при повышенной потливости.
Атропин вероятно также может еще быть эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (см. Реактиваторы холинэстеразы).
В глазной практике атропин используют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и остальных.), а еще также для терапевтических целей при острых воспалительных болезнях (ирите, иридоциклите, кератите и остальных.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и убыстряет ликвидацию патологического процесса.
Для лечебных целей целесообразно использовать атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действуюшие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через ЗО - 40 мин после инстилляции,
эффект сохраняется до 7 - 10 дней. Паралич аккомодации наступает через
1 - 3 ч и длится до 8 - 12 дней.
В то же время гоматропин (см.) вызывает максимальный мидриаз через
40 - 60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются
1 - 2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при использовании платифиллина (см.) сохраняются 5 - 6 ч.
используют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь дают взрослым в порошках, таблетках и растворах
(0,1 %) по 0,00025 г (0,25 мг) - 0,0005 г (О,5 мг) - 0,001 г (1 мг ) на
прием 1 - 2 раза в сутки. Под кожу внутримышечно и внутривенно впускают по
0,ОО025 - 0,0005 - 0,001 г (0,25 - 0,5 - 1 мл 0,1 % раствора).
Детям дают в зависимости от возраста по 0,00005 г (О,О5 мг) 0,0005 г (0,5 мг) на прием.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г,
суточная О,ОО3 г.
В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки дают средство внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от
чувствительности к атропину доза вероятно может сооветствовать 6 - 8 - 10 - 12 - 15
каплям 0,1 % раствора на прием 2 - 3 раза в сутки. Используют за ЗО - 40 мин
до еды или через час после еды. В ситуациях обострения болезни впускают сначала
атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0.5 - 1 % растворы (глазные
капли). С лечебной целью назначаают по 1 - 2 капли 2 - 6 раз в сутки. В сложных ситуациях закладывают вечером за края век 1 % атропиновую мазь. используют также глазные капли с атропином.
При отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными веществами впускают О,1 % жидкость атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы (см.).
При бронхиолоспазмах атропин вероятно может применяться в виде мелкодисперсного
аэрозоля (0,25 мл О,1 % раствора вдыхают в течение 2 - З мин); см. также
аэрозоль "Эфатин".
При использовании атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и
учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности болеющих.
Небольшая передозировка вероятно может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный
мешок в виде капель следует сдавить область, слезных путей (во избежание
попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания). Атропин
противопоказан при глаукоме.
В связи с влиянием оказываемым атропином на холинергические системы
мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина. Начинают с внутримышечной инъекции 50 100 мг (используя 1 % или 2,5 % растворы) с повышением дозы при последующих инъекциях (в маленькой вероятности до 250 - 500 мг) до получения коматозного состояния.
Обычно через 15 - 25 мин после инъекции наступает сон, а еще через
10 - 5 мин наступает кома, продолжающаяся 3 - 4 ч.
Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и
соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешенностью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод есть
крайне ограниченное применение.
Выпускаются: порошок; 0,1 % жидкость в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл;
таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой
пленке по 1,6 мг атропина сульфата (Меmbranulae орhthalmicae сum Аtroрini sulfatis).
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 % 10 ml
D. S. По 5 - 8 капель внутрь 2 - 3 раза в сутки перед едой
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0,0005 %
N. 20
D. S. По 1/2 - 1 таблетке 2 - 3 раза в сутки перед едой
Rр.: Аtropini sulfatis 0,0003
Papaverini hydrochloridi 0,02
D t. d. N. 10 in tab.
S. По 1 таблетке 2 - 3 раза в сутки ( при спазмах кишечника)
Rр.: Sо1. Atropini sulfatis О,1 % 10 ml
D. S. По 1 - 2 капли на чайную ложку воды 1 - 2 раза в
сутки ребенку 4 мес. (при пилороспазме).
Под наблюдением врача!
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 % 1 ml
D t. d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу 0,5 - 1 мл 1 - 2 раза в сутки взрослому.
По 0,2 - 0,25 мл ребенку 5 - 6 лет
Rр.: Sоl. Аtropini sulfatis 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли ( по 1 - 2 капли каждый час до
полного расширения зрачка)
П р и м е ч а н и е. Не допускается введение раствора такой
концентрации под кожу или прием его внутрь.
Rp: Ung. Atropini sulfatis 1 % 5,0
D. S. Глазная мазь
| 
|
