| НОВОКАИН (Novocainum).
b-Диэтиламиноэтилового эфира пара- аминобензойной кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocaine, Anesthocaine, Atoxicain, Cerocain, Chemocain, Citocain, Ethocaine, Genocaine, Herocaine, Isocain,
Jenacain, Marecaine, Minocain, Naucain, Neocaine, Pancain, Paracaine, Planocaine, Polocainum, Procaine, Procaini hydrochloridum, Procaine hydrochloride,
Protocaine, Sevicaine, Syncaine, Syntocain, Topocaine и остальных.
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень
легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). Водные растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин. Растворы новокаина легко
гидролизуются в щелочной среде. Для стабилизации прибавляют О,1 н. жидкость
хлористоводородной кислоты до рН 3,8 - 4,5.
Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным
местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с
современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и остальных.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать
его в всевозможных областях медицины, он до сих пор есть широкое применение.
В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не может вызывать.
Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм:
уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических
холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные
ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость
мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества.
пара-Аминобензойная кислота (витамин Н1) вероятно также может еще быть составной частью
молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии
в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных
тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота вероятно также может еще быть "фактором
роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы
сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения,
пара-аминобензойная кислота уменьшает их антибактериальное действие
(см. Сульфаниламидные препараты). Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное
действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими
свойствами.
Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом
для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так
как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко
дают новокаин и для лечебных блокад.
Для инфильтрационной анестезин используют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для
эпидуральной - 2 % жидкость (20 - 25 мл).
В редких случаях новокаин дают также для внутрикостной анестезии.
Для анестезии слизистых оболочек новокаин в маленькой вероятности используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы.
При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество
зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.
Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным вероятно также может еще быть применяемый жидкость.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при
местной анестезии к ним обычно прибавляют жидкость адреналина гидрохлоA HREF="article2058.php"> рида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не может вызывать.
Новокаин рекомендуется также для лечения всевозможных заболеваний. Новокаиновая блокада есть целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие
при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В.
Вишневскому) в околопочечную клетчатку впускают по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатической
блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора.
Растворы новокаина используют также внутривенно и внутрь (при гипертонической болезни, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом,
спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка
и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме и остальных.). В вену впускают от 1
до 10 - 15 мл 0,25 - 0,5 % раствора. Вводят медленно, лучше в изотоническом
растворе натрия хлорида. Количество инъекций (в маленькой вероятности до 10 - 20) зависит от
тяжести заболевания и эффективности лечения.
Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции
при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из
1О мл 0,25 % раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 %
раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина. Вводят внутриартериально.
Внутривенное введение небольшого количества новокаина потенцирует действие средств, применяемых для наркоза, оказывает аналгезирующее и противошоковое действие, в связи с чем его используют в маленькой вероятности для подготовки к
наркозу, во время наркоза (для усиления действия основного анестетика) и в
послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).
Внутрь принимают 0,25 - 0,5 % жидкость до 30 - 50 мл 2 - 3 раза в сутки.
Внутрикожные инъекции 0,25 - 0,5 % раствора рекомендуются для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродермите, ишиасе и остальных.
Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и
спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.
Новокаин (5 - 10 % жидкость) используют также, используя метод электрофореза.
В связи со способностью препарата уменьшать возбудимость сердечной
мышцы его дают в маленькой вероятности при мерцательной аритмии - впускают в вену
0,25 % жидкость по 2 - 5 мл до 4 - 5 раз. Более эффективными и специфически
действующими антиаритмическими препаратами вероятно смогут быть местные анестетики
лидокаин и тримекаин и производное новокаина - новокаинамид (см.).
Новокаин используют для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия (см. Препараты групы пенициллина).
Новокаин дают также в виде внутримышечных инъекций при некоторых болезнях, чаше встречающихся в пожилом возрасте (эндартериит, атеросклероз, гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения и остальных.).
Лечение проводят в условиях стационара. В мышцы впускают 2 % жидкость
новокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз.
Эффект наблюдается преимущественно в ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС.
Новокаин обычно хорошо переносится, однако он вероятно может вызывать побочные
явления, и при всех способах введения его следует использовать с осторожностью.
У некоторых болеющих наблюдается повышенная чувствительность к препарату
(головокружение, общая слабость, понижение АД, коллапс, шок). Немного вероятно смогут развиваться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и остальных.). Для
выявления повышенной чувствительности вначале дают новокаин в уменьшенных дозах. Внутримышечно впускают сначала 2 мл 2 % раствора, через
3 дня при отсутствии побочных явлений - 3 мл этого раствора и лишь затем
переходят к введению полной дозы - 5 мл на инъекцию.
В ы с ш и е д о з ы новокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2 % жидкость) - О,1 г (5 мл), при введении
в вену (0,25 % жидкость) - 0,05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь 0,75 г; при введении в мышцы (2 % жидкость) и в вену (0,25 % жидкость) - 0,1 г.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие в ы с ш и е д о з ы
(для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не свыше 1,25 г
0,25 % раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 0,5 % раствора (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2,5 г 0,25 % раствора (т. е. 1ООО мл) и 2 г 0,5 % раствора (т. е. 400 мл).
Выпускаются: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10
и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные
растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи,
содержащие по 0,1 г новокаина.
Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин" (см.).
Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла;
ампулы и свечи - в защищенном от света месте.
Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml
D.S. Для инфильтрационной анестезии
Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml
D.t.d. N. 5 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии
Rp.: Novocaini 1,25
Natrii chloridi 3,0
Kalii chloridi 0,038
Calcii chloridi 0,062
Aq. pro inject. 500 ml
M. Steril.!
D.S. Для анестезии по методу А. В. Вишневского
Rp.: Novocaini 0,5
Aq. destill. 200 ml
M.D.S. Bнутрь по 1 столовой ложке
Rp.: Sol. Novocaini 2 % 5 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Пo 5 мл в мышцы 1 раз в 2 дня
| 
|
