| НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum) .
В химическом отношении нитроглицерин вероятно также может еще быть тринитратом глицерина.
Также известен как: Angibid, Anginine [один из синонимов пармидина (см.)], Angiolingual, Angised, Angorin, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nitrangin,
Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint, Nitrostat, Nitrozell,
Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol и остальных.
Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо - в
спирте, эфире, хлороформе.
Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде
готовых лекарственных форм:
а) жидкость нитроглицерина 1 % (Solutio Nitroglусеrini 1 % или Nitrogliсеrinum solutum); 1 % жидкость нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость;
б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по
0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 %
раствора;
в) жидкость нитроглицерина 1 % в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина.
Эти лекарственные формы используют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом дают препараты пролонгированного действия (см. ниже).
Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина.
Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо - из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при
сублингвальном использовании.
При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 - 2 мин и
продолжается 20 - 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе
полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более
продолжительно. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см.
Нитрогранулонг, Сустак и остальных.). При внутривенном введении эффект развивается быстро.
В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы дают для купирования или предупреждения приступов стенокардии.
используют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в
том числе при инфаркте миокарда, в маленькой вероятности - при эмболии центральной артерии
сетчатки глаза.
Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов,
нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при
инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, совсем немного увеличивает инотропную
функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда
в кислороде.
В настоящее время 1 % (спиртовой) жидкость нитроглицерина для сублингвального применения используют редко. Чаще используют таблетки или капсулы.
При использовании 1 % раствора наносят 1 - 2 капли под язык или смачивают
2 - 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не
проглатывая, до полного всасывания.
Таблетки (1/2 - 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат
во рту также до полного всасывания).
В ы с ш и е д о з ы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая
4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1,5 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).
Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для
ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.
Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт от
частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов
пролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах в маленькой вероятности дают нитроглицерин (1 - 2 % спиртовой жидкость) внутрь в смеси с ментолом
или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. "Капли Вотчала").
В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой
сердечной недостаточности) дают нитроглицерин внутривенно. До начала
внутривенного введения дают по 1 - 2 таблетки сублингвально через каждые
5 - 10 мин.
При использовании нитроглицерина (и других нитратов) в различных лекарственных видах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиA HREF="des773.php"> ангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а
в маленькой вероятности и частоты приемов.
Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому,
с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО
(см. ранее).
Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно
(на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиA HREF="des773.php"> ангинальными препаратами других групп.
При использовании препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая
головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке - ортостатический коллапс.
Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а еще также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.
Выпускаются: 1 % жидкость нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл;
таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных
трубках по 40 штук; 1 % жидкость в масле в капсулах (шарообразной формы,
красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а еще также инъекционные лекарственные формы и препараты пролонгированного действия (см. далее).
Хранение: список Б; 1 % жидкость - в хорошо укупоренных склянках в прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня; таблетки - в защищенном от света месте; капсулы - в сухом, прохладном, защищенном от света
месте, вдали от огня.
При работе с нитроглицерином следует соблюдать осторожность, так как
вероятно может произойти взрыв, если значительное количество будет пролито и спирт
испарится.
Следует остерегаться попадания растворов нитроглицерина на кожу, так
как средство вероятно может всосаться и вызвать головную боль.
Rp.: Sol. Nitroglycerini 1 % 5 ml
D.S. По 2 - 3 капли под язык (на кусочке сахара)
Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 N.40
D.S. По 1 таблетке (под язык)
Rp.: Sol. Nitroglycerini oleosae 1 % in caps. 0,0005 N.20
D. S. По 1 капсуле под язык (капсулу раздавить зубами)
Rp.: T-rae Convallariae
T-rae Valerianae aa 10 ml
Sol. Nitroglycerini 1 % 1 ml
Validoli 2 ml
M.D.S. По 10 - 15 капель 3 - 4 раза в сутки
П р и м е ч а н и е. Микстура такого состава отпускается в готовом
виде под условным названием "Капли Вотчала"''.
При острой левожелудочкновой недостаточности, в том числе при инфаркте
миокарда, а еще также при невосприимчивости к другим видам лечения стенокардии6 прибегают к внутривенному введению раствора нитроглицерина. Для
этой цели выпускается специальная лекарственная ампульная форма 1 %
раствора ("Концентрат"), который непосредственно перед применением разводят
изотоническим раствором натрия хлорида до получения О,О1 % раствора
(О,1 мг = 100 мкг в 1 мл).
Вводят О,О1 % жидкость капельно. Начальная скорость введения - 25 мкг в
минуту (1 мл О,О1 % раствора за 4 мин). Скорость введения регулируют индивидуально, достигая снижения АД на 10 - 25 % от исходного (систолическое
давление должно быть не ниже 90 мм рт. ст.). При недостаточном эффекте
скорость введения увеличивают на 25 мкг в минуту каждые 15 - 20 мин.
Обычно количество нитроглицерина, необходимое для получения эффекта, не
превышает 100 мкг (1 мл О,О1 % раствора) в минуту. В отдельных ситуациях
дозы вероятно смогут быть более высокими (до 2 - 4 мл в минуту).
Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно. Длительность введения определяется клиническими показаниями и вероятно может составить 2 - 3 сут. При необходимости впускают жидкость нитроглицерина повторно.
В связи с периферическими вазодилататорными свойствами нитроглицерина его стали использовать для управляемой артериальной гипотензии при хирургических вмешательствах.
Во всех ситуациях внутривенное введение нитроглицерина должно проводиться под тщательным контролем (измерение АД, регистрация ЭКГ и остальных.). Дозы
должны подбираться индивидуально; превышение оптимальных доз вероятно может вызвать коллаптоидное состояние, нарушения ритма сердца.
За рубежом выпускается много лекарственных форм нитроглицерина для
инъекций.
Перлинганит - жидкость (Реrlinganit)*
Выпускается в ампулах по 10 мл О,1 % раствора нитроглицерина в
изотоническом растворе глюкозы (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле =
1 мг в 1 мл), а еще также во флаконах по 50 мл такого же раствора.
используют так же, как разведенный "Концентрат" нитроглицерина
(см. ранее).
Под названием "Перлинганит" выпускаются также капсулы с нитроглицерином (для сублингвального применения при приступах стенокардии путем разжевывания).
Нитро 5 мг/мл вероятно также может еще быть концентратом нитроглицерина для инфузий
(в 1 мл содержится 5 мг нитроглицерина, 345 мг спирта этилового, ЗОО мг
пропиленгликоля, воды для инъекций до 1 мл). Перед употреблением
разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы до получения О,О1 % раствора нитроглицерина.
Нитро-мак (Nitrо-Масk)*. Ампулы емкостью 5 мл содержат по 5 мг
нитроглицерина в виде спиртового раствора.
Нитро-поль (Nitrо-Роl)*. Ампулы по 5 и 25 мл и флаконы по 50 мл
О,1 % раствора нитроглицерина.
| 
|
