| ДИАКАРБ (Diacarbum).
2-Ацетиламино-1,3,4-тиадиазол-5-сульфамид.
Также известен как: Фонурит, Acetazolamide, Acetazolamidum, Acetamox,
Anicar, Dehydratin, Dilamox, Diluran, Diuramid, Ederen, Eumicton,
Fonurit, Glaucomide, Glauconox, Glaupax, Lediamox, Natrionex,
Nephramid, Renamid, Sulfadiurine и остальных.
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и
спирте, легко - в щелочках.
Диакарб вероятно также может еще быть представителем групы лекарственных препаратов,
действие которых связано с избирательной способностью угнетать
активность карбоангидразы (угольной ангидразы) - фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты.
Это свойство было впервые обнаружено у стрептоцида и других
сульфаниламидных соединений, однако у диакарба, молекула которого
также содержит сульфонамидную группу, оно выражено значительно
сильнее.
Диакарб вероятно также может еще быть использован с лечебной целью при всевозможных
состояниях, при которых целесообразно понизить активность карбоангидразы. Он есть наибольшее применение в качестве диуретического
средства, а еще также для лечения глаукомы.
Диуретический эффект основан на угнетении активности карбоангидразы в почках и изменении кислотно-основного состояния (КОС)
в организме. Он действует главным образом на проксимальные
канальцы. Угнетение карбоангидразы приводит к уменьшению образования
угольной кислоты и снижению реабсорбции бикарбоната и Nа+ эпителием
канальцев; повышается выделение с мочой Nа+, НСО3-, в связи с чем
значительно увеличивается выделение воды; рН мочи повышается. Ионы
калия под влиянием диакарба также выделяются в большем количестве.
Увеличения выделения хлоридов не происходит. В связи с усиленным
выделением из организма бикарбонатов вероятно может развиваться ацидоз. После
прекращения приема диакарба щелочной резерв через 1 - 2 дня возвращается к исходному.
Диакарб эффективен при приеме внутрь. Он быстро всасывается
из желудочно-кишечного тракта и, поступая в ткани и органы, угнетает
содержащуюся в них карбоангидразу.
В качестве обычного диуретика диакарб используют относительно
редко, так как имеются более эффективные препараты, но он особенно
показан при отеках вследствие легочно-сердечной недостаточности,
когда целесообразно понижение повышенного содержания СО и бикарбонатов в крови.
В связи с понижением содержания СО в крови, диакарб в некоторых ситуациях улучшает состояние болеющих эмфиземой легких.
Выраженный диуретический эффект наблюдается при комбинированном использовании диакарба и эуфиллина.
С хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками
комбинировать диакарб не следует, так как диуретический эффект
при этом уменьшается или даже полностью исчезает.
При отеках почечного происхождения диакарб малоэффективен, а
при циррозе печени его применение нежелательно из-за повышенной
чувствительности болеющих к гипокалиемии, а еще также из-за опасности
возможного повышения содержания аммиака в крови.
Диакарб используют также при лечении глаукомы в всевозможных фазах
ее развития (при простой, застойной, юношеской и других видах
первичной и вторичной глаукомы). Вызываемое препаратом понижение
внутриглазного давления связано с угнетением карбоангидразы
ресничного тела и уменьшением секреции водянистой влаги, а еще также с
улучшением ее оттока. Сужения зрачка диакарб не может вызывать; его можно
использовать и при катаракте. Наиболее выражен гипотензивный эффект у
болеющих с острым приступом глаукомы.
Диакарб дают также при эпилепсии; терапевтический эффект,
вероятно, связан с угнетением активности карбоангидразы мозга;
следует отметить, что под влиянием диакарба уменьшается образование
спинномозговой жидкости. Особенно эффективен диакарб у болеющих с
редкими абсансами.
Принимают диакарб внутрь. Разовая доза 0,125 - 0,25 г (реже
0,5 г). Принимают как мочегонное 1 раз в сутки каждый сутки или
через сутки курсами по 2 - 4 дня с промежутком несколько дней. При
частом использовании диуретический эффект уменьшается, так как содержание бикарбонатов в крови сильно падает; за указанные промежутки
времени содержание бикарбоната вновь увеличивается и прием диакарба
снова вызывает повышение выделения ионов натрия и бикарбоната с
мочой, а еще также усиление диуреза. Более высокие дозы не усиливают
эффекта.
При глаукоме диакарб дают по 0,125 - 0,25 г на прием от
1 до 3 раз в сутки, в маленькой вероятности 2 раза в сутки (утром и вечером) через
сутки. После каждых 5 дней приема диакарба делают перерыв на 2 дня.
Хороший эффект наблюдается в ряде случаев при одновременном назначении диакарба и миотических средств. Длительность применения
диакарба при глаукоме зависит от характера заболевания и эффективности лечения.
При подготовке к операции (по поводу глаукомы) дают по 0,5 г
в сутки накануне операции и утром в сутки операции.
При эпилепсии дают обычно по 0,25 - 0,5 г в сутки.
Больным с редкими абсансами (см. Триметин) добавляют диакарб
через 7 - 10 дней после начала основного лечения по 0,125 - 0,25 г
на ночь. Средство дают по 3 дня подряд с перерывом на каждый
четвертый сутки.
Диакарб малотоксичен и обычно хорошо переносится больными
даже при длительном использовании, однако у отдельных болеющих вероятно смогут
появиться сонливость, нарушение ориентировки, парестезии; эти
явления, вероятно, связаны с угнетением карбоангидразы и с
гипокалиемией. При уменьшении дозы или отмене препарата побочные
явления быстро проходят.
При длительном приеме диакарба для сохранения баланса
электролитов в организме следует вводить натрия бикарбонат.
В связи с тем что у людей старшего возраста выделение калия
с мочой под влиянием диакарба возрастает в большей степени, чем
у молодых людей, в гериатрической практике рекомендуется ограничиваться 1 - 2-дневными курсами с обязательной коррекцией калиевого обмена.
Противопоказания: склонность к ацидозу, повышенное выделение
ионов натрия и калия, болезнь Аддисона, острые заболевания печени
и почек, сахарный диабет и уремия. Не следует назначать диакарб в
первые 3 мес беременности.
Выпускаются: порошок; таблетки по 0,25 г в упаковке по
24 штуки.
Хранение: в сухом месте.
| 
|
