| СПИРОНОЛАКТОН (Sрironоlасtonum).
g-Лактон-3-(3-оксо-7a -тиоацетил-17b-окси-4-андростен-17a ил-)пропионовой кислоты.
Синонимы: Альдактон, Верошпирон, Аldactonе А, Spironolactone,
Vеrоspiron.
Спиронолактон вероятно также может еще быть калийсберегающим диуретиком, отличающимся по механизму действия от триамтерена и амилорида. Оказываемый
спиронолактоном диуретический эффект связан с антагонизмом по
отношению к гормону коры надпочечников - альдостерону (См. Препараты
коры надпочечников и их синтетические аналоги.).
Альдостерон вероятно также может еще быть минералокортикостероидом; он участвует в
регулировании концентрации электролитов в организме; способствует
обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах, понижает
выделение натрия с мочой, совсем немного увеличивает выделение ионов калия. Как
минералокартикостероид альдостерон значительно более активен, чем
дезоксикортикостерон: по способности задерживать выделение натрия
он в 25 раз превосходит дезоксикортикостерон и в 300 раз более
активен, чем кортизол (гидрокортизон).
Спиронолактон вероятно также может еще быть конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефронов;
средство повышает выделение натрия, но уменьшает выделение
калия и мочевины, понижает титруемую кислотность мочи.
Натрийуретическое действие обусловливает усиление диуреза.
В связи с усилением выделения ионов натрия, спиронолактон вероятно может
оказывать гипотензивное действие, однако этот эффект непостоянен.
используют спиролактон как диуретическое средство при отеках,
связанных с нарушениями сердечной деятельности, при асцитах в связи
с циррозом печени, при нефротическом синдроме и отеках другого
происхождения. Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно
и проявляется обычно на 2 - 5-й сутки лечения.
Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно
дают (в обычных дозах) другие диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновую кислоту и остальных.), при этом значительно
немного увеличивается выделение натрия, а выведение калия задерживается. При
недостаточном диуретическом эффекте вероятно смогут быть дополнительно
назначены глюкокортикостероиды. При нефротическом синдроме
сначала дают глюкокортикостероиды, а при необходимости дополнительно спиронолактон.
Спиронолактон особенно показан при синдроме гипокалиемии,
вызванном другими диуретиками, и при повышенной чувствительности
к препаратам наперстянки, обусловленной гипокалиемией.
Имеются данные о использовании спиронолактона (верошпирона) при
инфекционно-аллергической бронхиальной астме. Средство особенно
показан больным бронхиальной астмой, осложненной правосердечной
недостаточностью.
Применяли также спиронолактон при пароксизмальной миоплегии.
Эффект, вероятно, связан с задержкой выделения ионов калия из
организма.
Предложено также использовать спиронолактон в комплексной терапии
паркинсонизма. Основанием служат данные, что, во-первых, при паркинсонизме отмечается вторичная недостаточность глюкокортикоидной
функции надпочечников, и, во-вторых, у болеющих паркинсонизмом
наблюдается повышенная экскреция с мочой альдостерона. При
использовании спиронолактона более выражено влияние на дрожательный
компонент, в меньшей степени - на ригидность.
Принимают спиронолактон внутрь. Суточная доза вероятно может варьировать
от 0,05 до 0,3 г. Обычно она составляет 0,1 - 0,2 г (в 2 - 4 приема).
При наступлении необходимого эффекта дозу понижают до 0,075 - 0,025 г
в сутки.
При паркинсонизме дают в виде 20-дневных курсов (с перерывом
4 - 5 мес); при гипертонической болезни - по 0,025 г 3 - 4 раза в
сутки для усиления действия гипотензивных препарата.
У болеющих с нормо- и гипотензией средство не понижает АД.
В отдельных ситуациях при использовании спиронолактона вероятно смогут
возникнуть тошнота, головокружение, сонливость, атаксия, кожная сыпь;
иногда встречается обратимая форма гинекомастии. Следует учитывать
возможность гиперкалиемии и гипонатриемии. Во время лечения не следует
давать больным препараты, содержащие калий.
Противопоказания: острая почечная недостаточность, нефротическая
стадия хронического нефрита, азотемия. В связи с возможной гиперкалиемией следует проявлять осторожность при назначении препарата больным
с неполной атриовентрикулярной блокадой. Не следует назначать
спиронолактон вместе с препаратами, вызывающими гинекомастию.
Не следует также назначать средство в первые 3 мес беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг).
Хранение: список Б.
| 
|
